Неводные растворы. Растворители. Изготовление растворов на растворителях дозируемых по массе (масла, глицерин, димексид, и др.).

В медицинской практике широкое применение находят растворы на неводных

растворителях (неводные растворы) в качестве примочек, полосканий, смазываний,

обмываний, интраназальных капель, ингаляций.

В зависимости от свойств растворителя различают неводные растворы на летучих,

нелетучих и комбинированных растворителях.

К летучим жидкостям, которые применяются в качестве растворителей, относятся

спирт этиловый, хлороформ, эфир. К нелетучим — глицерин, жирные масла (персиковое,

миндальное, подсолнечное), масло вазелиновое, димексид, ПЭО-400 и др.

Этиловый спирт (Spiritus aethylicus). Для фармацевтических целей применяется

этиловый спирт, получаемый путем сбраживания сырья, содержащего полисахариды, в

основном картофеля и зерна. Этиловый спирт другого происхождения для приготовления

лекарственных форм не используется в связи с присутствием недопустимых примесей

(метиловый спирт и другие соединения).

Качество этилового спирта регламентируется ФС 42-3071- 94 (Spiritus aethylicus 95

%) и ст. 632 ГФ X на его водные растворы (Spiritus aethylicus 90%, 70%, 40%).

Спирт этиловый является растворителем для весьма широкого спектра

лекарственных веществ. Если в рецепте не обозначена крепость спирта, то по указанию

приказа МЗ РФ № 308 от 21.10.97 г., в этом случае следует исходить из 90% спирта.

Спирт этиловый фармакологически не индифферентен и находится на предметно-

количественном учете. На рабочем столе фармацевта в штангласе с притертой пробкой

спирт этиловый и его официнальные растворы находятся в количествах, равных дневной

потребности.

Эфир медицинский (Aether medicinalis). Эфир растворяет многие лекарственные

вещества. Эфир растворим в 12 частях воды, смешивается во всех соотношениях с

этанолом, хлороформом, петролейным эфиром, жирными и эфирными маслами, которые

применяются главным образом в лекарственных формах для наружного применения. Пары

эфира ядовиты, они имеют склонность опускаться на пол, очень подвижны и могут

накапливаться на далеком расстоянии от источника испарения эфира. Температура

воспламенения 40°С. Работа с эфиром требует особой осторожности. Отпуск эфира

регламентируется приказом МЗ РФ № 328, так как он находится на предметно-

количественном учете.

Хлороформ (Chloroformium). Смешивается во всех соотношениях с этанолом,

эфиром, бензином, жирными и эфирными маслами. Используется главным образом в

лекарственных формах для наружного применения. Мало растворим в воде (1:200), не

смешивается с глицерином. Пары не воспламеняются, но вредны для здоровья.

Глицерин (Glycerinum). Применяемый в фармации глицерин содержит 12—16%

воды, он должен быть прозрачным, бесцветным, без запаха или лишь с очень слабым

своеобразным запахом, нейтральной реакцией. Это вязкая жидкость сладковатого вкуса,

обладающая выраженной растворяющей способностью в отношении значительного

количества лекарственных веществ. В глицерине хорошо растворимы калия йодид, цинка

сульфат, натрия гидрокарбнат, ацетилсалициловая кислота, анестезин, танин, атропина

сульфат. Глицерин гигроскопичен, смешивается с этанолом и водой во всех соотношениях;

почти не растворим в эфире, не растворим в жирных маслах.

Масла растительные (Olea pinguia). Используются масла холодного прессования,

хорошо отстоявшиеся, желтоватого цвета. Чаще применяют персиковое (Oleum

Persicorum), миндальное (Oleum Amygdalarum) и подсолнечное (Oleum Helianthi) масла,

которые должны иметь кислотное число не более 2,5. Прогоркание влечет за собой

повышение кислотного числа. Жирные масла смешиваются с эфиром, хлороформом,

бензином, эфирными и минеральными маслами, не смешиваются с этанолом (кроме

касторового масла) и водой. В жирных маслах растворимы ментол, камфора, фенол,

эфирные масла, алкалоиды-основания и др.

Масло вазелиновое (Oleum Vaselini, seu Paraffmum liquidum). Прозрачная,

бесцветная или слегка желтоватая маслянистая жидкость без запаха и вкуса. В

вазелиновом масле растворимы фенол, тимол, камфора, йодоформ, бензойная кислота и

ряд других препаратов. Вазелиновое масло не растворимо в воде и этаноле, растворимо в

эфире, хлороформе, бензине. Смешивается с растительными маслами (кроме касторового).

При температуре ниже -5°С застывает.

Диметилсульфоксид (ДМСО). Сероорганическое соединение, производное

сернистого газа, в котором одна молекула кислорода заменена на две метальные группы.

Это дипольный неводный растворитель, обладающий высокой растворяющей

способностью, а также способностью проникать через клеточные мембраны, кожные

покровы и переносить (пенетрировать) лекарственные вещества. ДМСО, кроме того, сам

оказывает обезболивающее, антимикробное и противовоспалителное действие при

относительно низкой токсичности. Это позволяет использовать его в целом ряде

лекарственных форм (растворы, линименты, мази, суспензии и др.) для повышения их

биологической доступности.

Растворы лекарственных веществ на нелетучих растворителях готовят по массе, так

как значительная вязкость указанных растворителей приводит к большим потерям при

отмеривании. Масса таких растворов складывается из суммы количеств лекарственных

веществ и растворителя. Учитывая, что растворение в вязких растворителях протекает

медленно, целесообразно проводить его при нагревании с учетом свойств лекарственных

веществ. Однако в этом случае необходимо избегать приготовления насыщенных

растворов, так как при охлаждении такого раствора растворимое вещество может

выпадать в осадок. Растворы на вязких растворителях готовят непосредственно во

флаконах для отпуска, а процеживают лишь в крайних случаях и только сквозь марлю.

Глицериновые растворы широко применяются в качестве различных смазываний. В

виде глицериновых растворов прописывают кислоту борную, натрия тетраборат, иод,

танин, ихтиол и другие вещества. Глицерин обладает значительной вязкостью, поэтому

приготовление глицериновых растворов может происходить при подогревании и без

подогревания, что полностью зависит от термолабильности входящих лекарственных

веществ. При подогревании до 40—50 °С вязкость глицерина снижается и процесс

растворения ускоряется. Натрия тетраборат и кислоту борную лучше растворять в

подогретом глицерине, при растворении они образуют глицероборную кислоту, которая

придает растворам кислую реакцию. Для нейтрализации глицероборной кислоты часто

наряду с кислотой борной прописывают натрия гидрокарбонат. Прибавлять его следует

осторожно небольшими порциями, так как реакция нейтрализации протекает бурно и

может происходить разбрызгивание раствора.

При приготовлении глицериновых растворов йода подогревание нежелательно.

Масляные растворы. Жирные масла, а также вазелиновое масло — хорошие

растворители для многих лекарственных средств, которые довольно широко применяются

в виде ушных и интраназальных капель.

С целью ускорения растворения применяют легкое подогревание. Если в масляном

растворе прописано летучее вещество, например ментол, камфора, то для устранения

потери растворение производят в предварительно подогретом масле при температуре не

выше 40 °С.