Особенности изготовления лекарственных форм с антибиотиками.

Лекарственные препараты, в состав которых входят антибиотики, представлены,

как правило, инъекционными лекарственными формами, пероральными, ректальными и

вагинальными. В экстемпоральной рецептуре аптек с антибиотиками готовят

лекарственные формы в основном для наружного применения: глазные капли, примочки,

капли для уха, носа, мази, суппозитории, порошки (присыпки).

Требования, предъявляемые к лекарственным формам с антибиотиками:

— приготовление должно проводиться в асептических условиях. Это связано с тем,

что антибактериальная активность антибиотиков снижается под влиянием

микроорганизмов или их ферментов;

— вид лекарственной формы должен обеспечивать стабильность антибиотика как в

процессе технологии, так и при хранении;

— лекарственная форма должна обеспечивать необходимую концентрацию

антибиотика в макроорганизме при его минимальной дозировке.

Расчеты антибактериальной активности антибиотиков. Антибактериальная

активность антибиотиков выражается в единицах действия (ЕД), соответствующих

определенным весовым частям химически чистого препарата, что устанавливается

методом биологической стандартизации.

У некоторых антибиотиков (стрептомицин, эритромицин и др.) единица действия

соответствует 1 мкг химически чистого препарата в виде основания, кислоты или соли.

Если такого соответствия нет, то при пересчете ЕД антибиотиков в весовые соотношения

следует пользоваться данными, приведенными в соответствующей НТД, в которой указана

зависимость между массой и единицами действия некоторых антибиотиков

Технология порошков с антибиотиками. Сложные порошки с антибиотиками

находят применение в хирургической, дерматологической и стоматологической практике.

Их готовят по общим правилам приготовления сложных порошков с учетом свойств

входящих ингредиентов.

Антибиотики добавляют к простерилизованным и охлажденным порошкам в

асептических условиях.

Технология жидких лекарственных форм. Жидкие лекарства с антибиотиками

назначают для внутреннего (растворы, суспензии, реже — эмульсии) и наружного (капли в

нос, примочки, глазные капли) применения. Из лекарств для наружного применения 1/3

приходится на глазные капли.

В качестве растворителей используют воду очищенную, спирт, глицерин,

растительные масла. Растворы готовят по общим правилам приготовления. Особенность

— соблюдение асептических условий. Необходимо избегать фильтрования растворов

через обычную фильтровальную бумагу.

В большинстве случаев в аптеках готовят только стерильный растворитель, а

растворение производят непосредственно перед употреблением.

Технология мягких лекарственных форм. Мази. При приготовлении мазей с

антибиотиками особое внимание следует обращать на состав основы и способ введения

антибиотиков.

Наиболее стабильны мази, приготовленные на безводных основах. Считается, что

наиболее подходящая основа для глазных мазей смесь, состоящая из вазелина — 9,0 г

(«Для глазных мазей») и ланолина безводного — 1,0 г.

Для приготовления мазей с антибиотиками рекомендуют применять безводную

гидрофобную или гидрофильную основу или же эмульсионные основы типа М/В или В/М.

Например, стрептомициновая мазь с сульфаниламидами может быть приготовлена на

эмульсионной основе такого состава: самоэмульгирующегося глицерина моностеарата

12,0 г, воска белого 3,0 г, глицерина 5,0 г, парафина жидкого 10,0 г,

пропилгидроксибензоата 0,035 г, воды до 100 мл.

Мази с антибиотиками готовят в асептических условиях с соблюдением общих

правил приготовления мазей.

В практической медицине назначение антибиотиков в виде суппозиториев имеет

большое значение.

Скорость всасывания антибиотиков зависит от природы основы, в качестве которой

обычно используются масло какао, воск и различные поверхностно-активные вещества. В

последнее время в качестве суппозиторных основ предложено использовать

гидрогенизированные растительные масла. Приготовляют суппозитории выкатыванием

или прессованием, так как нагревание применять нельзя.

Лекарственные формы с антибиотиками оценивают так же, как и другие

лекарственные формы, то есть проверяют правильность документации, упаковку

(укупорку); органолептический контроль (цвет, запах, наличие осадка); отсутствие

механических примесей (жидкие лекарства), отклонение в объеме или массе,

однородность смешивания (порошки, мази), температуру плавления, время полной

деформации (суппозитории).

Хранение лекарственных форм с антибиотиками основывается, прежде всего, на

физико-химических свойствах каждого антибиотика в отдельности. Так, например, водные

растворы полимиксина М сульфата хранят в течение 7 дней при температуре 4—10 С.

Грамицидин в водном растворе хранится не более 3 дней, в то время как в спиртовых и

жировых растворах он не инактивируется долгое время.

Общим требованием к хранению лекарственных форм с антибиотиками является

температура в условиях холодильника, защищенное от света место, рН среды. В буферном

растворе с рН = 6,5 устойчивость солей бензилпенициллина повышается до 15—20 дней

при температуре до +5 С.

Лекарства с антибиотиками отпускают в стерильной посуде, максимально

исключающей попадание микрофлоры, оформляют этикетками «Приготовлено

асептически», «Хранить в прохладном месте».