Ресурсы сайта (1449 работ)
Суппозитории. Характеристика лекарственной формы. Основы для суппозиториев. Распределительный и разделительный способы прописывания рецептов на суппозитории. Проверка доз сильнодействующих,ядовитых препаратов в суппозиториях.
Суппозитории — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или
растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы.
Название «суппозитории» — собирательный термин, присвоено группе
лекарственных форм, предназначенных для введения в легко доступные полости тела,
естественные каналы и патологические отверстия
В зависимости от места введения различают суппозитории:
— ректальные (свечи — suppositoria rectalia), предназначенные для введения в
прямую кишку;
— вагинальные (шарики — suppositoria vaginalia), предназначенные для введения в
вагину;
— палочки (bacilli), предназначенные для введения в фистульные ходы,
мочеточник, канал шейки матки, слуховой проход и т. п.
Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным
концом (или сигары), торпеды, то есть тела с заостренным концом и утолщением
посредине Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) — globuli,
яйцевидными — ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) —
pessaria, происходящее от латинского слова pessarium, что означает кольцо, которое служит
для удержания смещенной матки. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6,0 г.
Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см.
Длина палочек обычно не превышает 10 см, а масса должна быть от 0,5 до 1,0 г.
Для приготовления суппозиторных лекарственных форм должны использоваться
основы, имеющие специфические особенности. К суппозиторным основам предъявляются
следующие требования:
— должны быть достаточно твердыми при комнатной температуре и плавиться (или
растворяться) при температуре не выше,чем 37 С, то есть должны иметь способность
резко переходить от твердого состояния к жидкости, минуя стадию размягчения — мазе-
видную стадию, обладать достаточной вязкостью, отсутствием запаха, обеспечивать
максимальный контакт между лекарственными веществами и слизистой оболочкой;
— должны быть химически и фармакологически индифферентными, не обладать
раздражающим действием и не изменяться под действием внешних факторов (света,
тепла, влаги, кислорода воздуха, микроорганизмов);
— должны легко приобретать соответствующую форму, смешиваться с возможно
большим количеством лекарственных веществ, не взаимодействовать с ними и быть
стойкими при хранении;
— должны легко высвобождать лекарственные вещества, способствовать
проявлению их фармакологического действия, что зависит как от свойств основ, так и от
способа введения лекарственных веществ в основу;
— должны обладать соответствующими реологическими показателями и
оптимальными структурно-механическими свойствами.
В настоящее время для приготовления суппозиториев применяется обширный
ассортимент основ, различающихся по физико-химическим свойствам, которые можно
разделить на 2 группы: гидрофобные и гидрофильные.
Гидрофобные основы. В качестве гидрофобных основ применяют масло какао,
сплавы масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и
животные гидрогенизированные жиры, твердый жир типа А и Б, ланоль, сплавы
гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные
для медицинского использования.
Масло какао (Oleum Cacao seu Butyrum Cacao) получают способом горячего
прессования из поджаренных и очищенных семян шоколадного дерева, фильтруют и
разливают в формы. После остывания оно представляет собой густую однородную массу
светло-желтого цвета со слабым ароматическим запахом и приятным вкусом.
К гидрофобным основам относятся продукты направленной этерификации
высокомолекулярных спиртов с жирными кислотами, получаемые полусинтетическим
путем. Из эфиров глицерина наиболее интересны эфир глицерина и лауриновой кислоты,
эфир фталевой кислоты и высокоатомных спиртов и др.
Имхаузен (Imhausen H), или витепсол (Witepsol H), — это импортная патентованная
основа (ФРГ), состоит из триглицеридов лауриновой и стеариновой кислот. Эмульгатор —
моноглицериновый эфир лауриновой кислоты. Температура плавления 33,5—35,5 С.
Время полной деформации суппозиториев в пределах 15 минут.
Л а з у п о л (Lasupolum G) включен как основа в фармакопеи ряда зарубежных
стран. Он представляет собой смесь эфиров кислоты фталевой с высшими спиртами,
например, цетиловым, и свободных спиртов. Температура плавления 34—37 С. Время
полной деформации в пределах 15 минут.
Твердый жир. В аптечной практике используют твердый жир типа А и Б. Твердый
жир типа А содержит 100 % твердого кондитерского жира. Рекомендуется для
приготовления суппозиториев методом выливания, в которые входят липофильные
(растительные масла, масляные растворы) и порошкообразные вещества в количестве до
15%. Твердый жир типа Б содержит 95— 99 % твердого кондитерского жира и 1—1,5 %
моноглицерида стеариновой кислоты (эмульгатор Т-1 или эмульгатор № 1). Рекомендуется
для приготовления суппозиториев с водожиронерастворимыми порошкообразными
веществами и жидкими экстрактами.
Гидрофильные основы. В качестве гидрофильных основ используют: желатино-
глицериновые и мыльно-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов различной
молекулярной массы и другие, разрешенные к медицинскому применению.
Процесс всасывания лекарственных средств из этих основ происходит независимо
от температуры их плавления, так как всасывание обусловлено лишь быстротой диффузии
лекарственных средств из основы и скоростью растворения самих основ. Эти основы
могут применяться для приготовления свечей, шариков и палочек только методом
выливания.
Желатино-глицериновая основа (Massa gelatinosa) состоит из желатина, глицерина и
воды, которые в разных фармакопеях прописываются в различных соотношениях.
Содержание желатина в основе может варьировать в пределах от 10 % (Франция) до 20 %
(Венгрия). Плотность желатино-глицериновой основы зависит от количества желатина:
чем его меньше, тем основа мягче и плавится быстрее. От количества глицерина зависит
степень высыхания основы, особенно при длительном хранении: чем больше глицерина,
тем высыхание ее происходит медленнее. Поэтому в зависимости от требований,
предъявляемых к основе, меняют количество входящих в нее составных частей. Она
хорошо поглощает вещества, растворимые в воде и глицерине. Официнальная пропись
желатино-глицериновой основы: желатина — 1 часть, воды — 2 части, глицерина — 5
частей.
Суппозитории прописывают в рецептах двумя способами: распределительным и
разделительным. Разделительный способ прописывания применяется крайне редко.
1. Распределительный способ — количество лекарственных средств прописывают
из расчета на одну свечу или шарик и дается указание, сколько их необходимо
приготовить.
Количество основы обозначают (q.s.) или указывают ее количество.
Rp.: Tannini 0,2 Rp.: Anaesthesini 0,05 Amyli 0,3
Xeroformii 0,1
Olei Cacao 2,0 Olei Cacao q.s.,
Misce, fiat suppositorium ut fiat globulus vaginalis
Da tales doses № 10 Da tales doses № 6
Signa. По 1 свече 2 раза в день Signa. По 1 шарику 2 раза в день
2. Разделительный способ — количество лекарственных средств прописывают из
расчета на всю массу и дается указание, сколько свечей или шариков приготовить из этой
массы.
Rp.: Tannini 2,0
Amyli 3,0
Olei Cacao 20,0
Misce, fiant suppositoria № 10
Signa. По 1 свече 2 раза в день
3. Количество лекарственных средств в палочках прописывают аналогично свечам
и шарикам, однако, количество основы не обозначают, а указывают размеры (длина и
диаметр) палочек и их количество.
Rp.: Iodoformii 0,1
Olei Cacao q.s.,
ut fiat bacillus longitudine 5 sm
et diametro 5 mm
Da tales doses № 6 Signa. Вводить в мочеточник по 1 палочке 2 раза в день
Проверку разовых и суточных доз сильнодействующих веществ осуществляют
путем сравнения их с высшими разовыми и суточными дозами для приема внутрь (ГФ
10изд.).