21. Назовите виды ЛРС, используемые для получения резерпина, раунатина. Дайте латинские названия сырья, производящих растений, семейства. Укажите химический состав, фармакологическое действие препаратов.

КОРНИ РАУВОЛЬФИИ ЗМЕИНОЙ — RADICES RAUWOLFIAE SERPENTINAE

Раувольфия змеиная — Rauwolfia serpentina Benth.

Сем. кутровые – Apocynaceae

Химический состав. Растение изучается с 50-х годов XX в. За короткий срок европейцы выделили из раувольфии более 25 алкалоидов.

Корни и корневища содержат около 20 индольных алкалоидов, составляющих около 1-2%. Наиболее известные из них: резерпин (серпазил), добытый в Швейцарии (1952) в чистом виде, аймалин, папаверин и др. Из отечественных ученых исследованием химического состава раувольфии занимался профессор Д. Г. Колесников.

Лекарственные средства. «Резерпин» (таблетки) и его препараты: «Адельфан», «Адельфан-эзидрекс», «Трирезид», «Бринердин»; «Аймалин» (таблетки, ампулы). «Раунатин» (таблетки) содержит сумму алкалоидов корней раувольфии.

Применение. Препараты применяются для снижения кровяного давления при гипертонической болезни, а также при психических расстройствах (резерпин). «Раунатин» действует мягче, чем резерпин, — как гипотензивное и антиаритмическое средство «Аймалин» является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии.

Резерпин (Rеsеrрinum). Первоначально, до появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко, в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения артериальной гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретики и др.). Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.

При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других — дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют.

По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2-0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 месяца, при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача.

Применяют также резерпин при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных. При тиреотоксикозах резерпин назначают вместе с тиреостатическими веществами. Сам резерпин тиреостатического действия не оказывает, однако он уменьшает нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов.

В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное артериальное давление, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов.

Раунатин (Rаunаtinum) — препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии змеиной или других видов рауфольфии. Основным показанием к применению раунатина является гипертоническая болезнь, особенно в I и II стадии. В психиатрической практике раунатин широкого применения не имеет вследствие недостаточно выраженного нейролептического эффекта, однако его можно применять при невротических состояниях.

Назначают внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день принимают по 1 таблетке 2 раза в день, на 3-й день — 3 таблетки и доводят общую дозу до 4-5-6 таблеток в день; принимают препарат после еды. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10-14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1-2 таблеток в день. Курс лечения обычно длится 3-4 недели, однако иногда препарат принимают длительно в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Одновременно с раунатином (или последовательно) можно назначать другие гипотензивные средства, ганглиоблокирующие препараты, апрессин, дихлотиазид и др.

Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его лучше, чем резерпин. В отдельных случаях наблюдаются набухание слизистой оболочки носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного (1-3 дня) перерыва в приеме препарата.