6. Понятие о горечах, их классификация Физические и химические свойства. Особенности заготовки, сушки, хранения сырья. Оценка качества сырья, методы анализа. Пути использования сырья, медицинское применение.

Горечи (Amara) — безазотистые неядовитые вещества растительного происхождения группы терпеноидов, обладающие резко выраженным горьким вкусом и применяемые для повышения аппетита и улучшения пищеварения.

Есть и другие органические вещества, вырабатываемые растениями, имеющие горький вкус (некоторые алкалоиды, сердечные гликозиды), но они обладают высокой токсичностью и другими видами специфического фармакологического действия.

В зависимости от химического строения горечи классифицируют на следующие группы.

1. Монотерпеноидные (иридоиды)1) — (С₅Н₈)₂

К этой группе горечей относятся горькие вещества подорожника большого (аукубин),  вахты трехлистной (логанин и др.), видов золототысячника, горечавки желтой (генциопикрин, ментиафолин), валерианы лекарственной (валтраты).

2. Сесквитерпеноидные — (С₅Н₈)₃. Горькие вещества этой группы в зависимости от строения делятся на производные гваяна (полынь горькая, тысячелистник обыкновенный), акорана (аир болотный), эвдесмана, гермакрана (одуванчик лекарственный).

3. Дитерпеноидные — (С₅Н₈)₄. К горьким веществам этой группы относятся горечи квассии, пикразмы (квассин).

4. Тритерпеноидные — (С₅Н₈)₆. К этой группе относятся кукурбитацины (ядовиты), тараксацин, тараксацерин (одуванчик лекарственный).

Все терпеноидыне горечи сильно окислены, имеют карбокси-, гидрокси-, этокси-, оксо-, лактонные или сложно-эфирные группировки.

Растения и сырье, содержащие горечи, в зависимости от сопутствующих  веществ подразделяют на две товароведческие группы:

1. Горько-ароматическое или горько-пряное сырье (ароматные горечи — Amara aromatica); включает траву и листья полыни горькой, корневища аира, траву и цветки тысячелистника. В этих видах сырья кроме горечей имеется эфирное масло.

2. Сырье, содержащее «чистые» горечи (Amara pura); включает корни горечавки, корни одуванчика, листья вахты трехлистной, траву золототысячника.

 

Физические и химические свойства иридоидов и сесквитерпеноидов по ряду позиций различны.

Иридоиды обычно встречаются в растениях в виде гликозидов. Это бесцветные кристаллические или аморфные вещества. Температура плавления — от 50 до 300 ºС. Обычно они легко растворимы в воде и низших спиртах (метиловом и этиловом) и плохо растворимы в органических растворителях (бензоле, хлороформе).

Иридоиды легко гидролизуются на агликон и сахарную часть. Агликоны легко полимеризуются в темно-коричневые пигменты. Этот химический процесс имеет ферментативный характер и часто происходит при неправильной сушке сырья и его хранении при повышенной влажности — сырье буреет («явление черной пигментации»).

Сесквитерпеновые лактоны — это твердые кристаллические вещества, реже маслообразные жидкости. Растворимы в органических растворителях: этаноле, хлороформе, диэтиловом эфире, гексане. В воде нерастворимы, способны перегоняться с водяным паром. Сесквитерпеновые лактоны растворяются в водных растворах щелочей (происходит раскрытие лактонного кольца и образование солей соответствующих кислот).

Из природных сесквитерпеновых лактонов в результате разрыва лактонного кольца, дегидратации, декарбоксилирования и дегидрирования образуются азулены. Они окрашены в синий, фиолетовый, иногда зеленый цвет. При доступе воздуха азулены разлагаются вследствие окисления, свет катализирует процесс окисления.

Таким образом, для обеих химических групп горечей характерна высокая реакционная способность.

 

Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего горечи

На сырье группы Amara aromatica распространяются правила сбора, сушки, упаковки и хранения для эфирномасличного сырья,

Заготовка сырья осуществляется в определенной фазе развития растения — во время наибольшего их накопления. Эфирномасличное сырье собирают в период максимального накопления эфирного масла. Особенности накопления и сбора указаны при описании каждого растения.

При сборе учитывают:

1. Локализацию эфирного масла и его химический состав,

2. Биологические особенности вида,

3. Динамику накопления эфирного масла в онтогенезе и в зависимости от внешней  среды.

Эфирное масло, образовавшись, не остается количествен­но и качественно неизменным: оно по мере развития растения и в связи с выполнением той или иной физиологической функции (цветение, образование семян, отложение запас­ных питательных веществ и т.д.) претерпевает изменения в своем составе.

Значение стадий онтогенеза  и его особенностей дает возможность выбрать такой момент в раз­витии растения, при котором можно собрать сырье с наибольшим выходом эфирного масла при нужном его качестве.

Выход эфирного масла, будучи характерной величиной для данного вида (иногда расы и даже формы) растения и фазы его развития, тем не менее существенно зависит и от внешних факторов.

Сбор проводят в сухую погоду после обсыхания росы. Исключение составляет заготовка плодов сельдерейных. Эти растения скашивают по росе, чтобы не допустить осыпи плодов.

Если эфирное  масло локализовано в экзогенных эфирно-масличных образованиях, то сбор ведут в утренние часы — до 12-13 часов.

Позднее растения разогреваются на  солнце, и эфирное масло теряется,  испаряясь в атмосферу.

Если эфирное масло локализовано в эндогенных эфирно-масличных образованиях,  то собирают сырье в любое время дня.

Сушка сырья естественная воздушно-теневая или искусственная.

Температурный режим искусственной сушки при экзогенной локализации эфирного — 35°С, при эндогенной  35-40°С.

Если в составе эфирного масла преобладают  сесквитерпены и ароматические соединения, то допускается температура сушки до 45-50°С.

Сырье раскладывают толстым слоем. Сушка должна быть затянута во времени, так как в процессе сушки в растительном сырье продолжается процесс биогенеза и накопления эфирного масла.

Некоторые  виды сырья не сушат, а перерабатывают в свежем виде.

Такие виды сырья содержат эфирного масла мало, и оно накапливается экзогенно (например, лепестки розы).

Эфирно-масличное сырье хранят  в изолированных  помещениях отдельно от других видов сырья. Упаковка (ангро) — тюки из ткани, мешки тканевые или льно-джуто-кенафные. Цветки ромашки пакуют в ящики из гофрированного картона или из лиственных древесных пород, либо в мешки бумажные. Сырье фасуют в пачки картонные, пакеты целлофановые.

Сырье хранят при температуре 12-15°С и влажности воздуха 30-40%, защищенными от света и от улетучивания.

Срок годности сырья обычно от 1 года.

Эфирные масла  упаковывают в тару стеклянную или металлическую, заполненную до верха, запаивают. Хранят в прохладном, защищенном от света месте. Температура в помещении должна быть не выше 15°С. Контролируют масла ежегодно.

 

На сырье групп Amara  рurа и Amara mucilaginosa— для гликозидного сырья.

Заготовка сырья (сбор, сушка, упаковка, хранение).

В зависимости от органа растения сырье заготавливают в фазу максимального накопления гликозидов. Листья толокнянки и брусники собирают за сезон дважды; рано весной, до цветения растений и осенью — во время плодоношения до сентября — октября. Листья трилистника водяного — после цветения, траву череды трехраздельной — в фазу бутонизации. При заготовке соблюдают охранные мероприятия, чередуя места сбора между административными районами, оставляя часть хорошо развитых растений на заросли. При сборе соцветий, трав не следует повреждать подземные органы, их собирают после обсеменения растений и на место корней засыпают семена (кроме солодки, у которой БАВ накапливаются в фазу цветения). Сырье, содержащее гликозиды, необходимо собирать в сухую, солнечную погоду, лучше в полуденные часы. Собранное сырье не должно долго лежать в таре (оно самосогревается, и в присутствии тепла и влаги активизируются ферменты). Сушка должна быть быстрая, желательно искусственная при температуре 55-60°С или на чердаках под железной или шиферной крышей, раскладывать сырье нужно тонким слоем, ворошить. Медленная сушка вызывает ступенчатый распад гликозидов (сердечные гликозиды).

Хранить сырье следует в хорошо упакованной таре, в сухих, хорошо проветриваемых складских помещениях, на подтоварниках.

При сборе, сушке, упаковке и хранении сырья следует учитывать свойство гликозидов легко подвергаться гидролизу под действием ферментов, поэтому необходимо четко соблюдать правила для каждого вида сырья, предусмотренные в инструкции по заготовке.

 

Оценка качества сырья, содержащего горечи. Методы анализа

Подлинность сырья, содержащего горечи, подтверждает органолептический показатель — горький вкус.

Согласно современной нормативной документации оценку качества сырья по содержанию горечей не проводят. Для оценки качества сырья определяют вещества, сопутствующие горечам, иногда экстрактивные вещества.

В траве тысячелистника и корневищах аира ГФ регламентирует содержание эфирного масла, в листьях вахты трехлистной — содержание флавоноидов в пересчете на рутин, в траве золототысячника — содержание ксантонов в пересчете на алпизарин, в траве полыни горькой, листьях полыни горькой, корнях одуванчика — экстрактивных веществ.

Ранее оценку качества сырья проводили органолептически — по показателю горечи. Это наибольшее разведение водного извлечения из 1 г сырья или препарата, при котором еще ощущается горький вкус. В качестве стандарта использовали раствор хинина (1:200 000). В настоящее время этот показатель используется в ряде зарубежных фармакопей.

Пути использования сырья, содержащего горечи

Лекарственное растительное сырье, содержащее горечи, используют:

1. В аптеках и в домашних условиях для получения экстемпоральных лекарственных форм 

• Настои из сырья вахты трехлистной, золототысячника, полыни горькой, тысячелистника.
• Отвар корней одуванчика.
• Сборы: аппетитный, желудочный, желчегонный.

2. На фармацевтических фабриках для получения галеновых лекарственных форм.

• Настойка полыни, комбинированная настойка полыни с мятой, горькая настойка из полыни, золототысячника, вахты, аира и кориандра.
• Густые экстракты полыни горькой, вахты трехлистной.
• Жидкий экстракт тысячелистника.

3. На химико-фармацевтических заводах для получения комплексных препаратов.

• «Викаир», «Викалин» и «Викрам», в состав которых входит порошок корневищ аира.
• «Олиметин», в его состав входит аирное масло.

Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих горечи

Применение основано на органолептическом свойстве горечей — горьком вкусе. Горечи рефлекторно действуют на функции желудочно-кишечного тракта. Они раздражают вкусовые рецепторы слизистых оболочек рта и языка, что ведет к рефлекторному возбуждению пищевого центра (преимущественно латеральных ядер гипоталамуса), и при последующем приеме пищи повышается секреция слюны, желудочного и панкреатического соков, усиливается перистальтика кишечника. Таким образом, контраст горького вкуса горечей и приятного вкуса пищи способствует повышению аппетита, усилению функции пищеварительных желез и улучшению пищеварения.

При длительном применении в обычных дозах горечи хорошо переносятся и не обладают выраженным дополнительным действием на организм. Отсутствие резорбтивного действия отличает горечи от других природных веществ (например, алкалоидов хинина, стрихнина). Они тоже горькие на вкус, но оказывают специфическое фармакологическое действие и высоко токсичны. Горечи не токсичны.

В медицинской практике лекарственные средства, содержащие горечи, применяют:

1. При анорексии (потере аппетита на почве нервно-психических заболеваний, тяжелых инфекционных болезней или после перенесенных оперативных вмешательств, травм).

2. При гипацидных и хронических атрофических гастритах. Принимают 2-4 раза в день за 20-30 минут до еды с небольшим количеством воды.

Благодаря комплексу биологически активных веществ и, прежде всего, содержанию флавоноидов и терпеноидов, лекарственные средства этой группы часто используют как желчегонные(принимают внутрь), а также какантисептическиеи ранозаживляющие (применяют наружно).

Горечи противопоказаны при повышенной желудочной секреции, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при воспалении пищевода (рефлюксэзофагит).

Исключение составляют препараты аира болотного «Викаир», «Викалин» и «Викрам», которые, напротив, благодаря комплексу биологически активных веществ, применяются для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обладают антацидным действием при повышенной кислотности.

«Олиметин» применяют для профилактики и лечения почечнокаменной и желчнокаменной болезни.