Мази как лекарственная форма. Мазевые основы. Требования к основам. Классификация мазевых основ. Гомогенные мази.

Мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу,

раны или слизистые оболочки.

Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней

распределенных. В мази могут быть введены консерванты, поверхностно-активные и

другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению.

По физико-химической классификации мази — это свободные всесторонне

дисперсные бесформенные (бесструктурные) или структурированные системы с

пластично-упруго- вязкой дисперсионной средой. При комнатной температуре вследствие

высокой вязкости сохраняют форму и теряют ее при повышении температуры,

превращаясь в густые жидкости. От типичных жидкостей они отличаются отсутствием

заметной текучести.

Мази как лекарственная форма имеют свои положительные и отрицательные

качества.

Положительные качества: возможность введения в состав мазей различных

лекарственных веществ (жидких, мягких, твердых) и назначения мазей с целью местного

или резорбтивного действия; достижение высокой концентрации лекарственных веществ в

коже, тканях, биологических жидкостях организма; относительная простота и

безопасность применения мазей по сравнению с другими лекарственными формами

(инъекционными, пероральными и т. д.); экономичность и технологичность мазей.

Отрицательные качества: некоторые мази имеют ограниченный спектр

фармакологической активности (однонаправленное лечебное действие, например, только

противовоспалительное); отдельные составы мазей на гидрофобных основах

обусловливают выраженный «парниковый» эффект, что ограничивает их применение в

медицинской практике; некоторые мази оказывают раздражающее действие на кожу.

Требования, предъявляемые к мазям. Мази должны обладать определенными

консистентными свойствами, которые характеризуются реологическими показателями:

пластичностью, вязкостью, периодом релаксации, от которых в значительной мере зависит

степень фармакодинамики мазей.

Мягкая консистенция мазей обеспечивает удобство применения их при

намазывании на кожу, слизистые оболочки, а также высвобождение из них лекарственных

веществ. Реологические показатели служат критерием оценки качества мазей как при

производстве, так и в процессе их хранения.

Мази должны иметь оптимальную дисперсность лекарственных веществ и их

равномерное распределение, что гарантирует максимальный терапевтический эффект и

неизменность состава при хранении. Наряду с этим они должны быть стабильны, без

посторонних примесей и с точной концентрацией лекарственных веществ.

Существует медицинская и физико-химическая классификация мазей.

Мазевые основы могут быть в виде индивидуальных или суммы различных

веществ, которые обусловливают необходимый объем, соответствующую консистенцию и

некоторые специфические особенности мази. Благодаря консистенции основа —

прекрасное смазывающее средство для кожи, которое делает ее мягкой, гладкой,

эластичной и предохраняет от высыхания. Под действием основы природная жировая

защита кожи усиливается, быстрее заживают трещины и ссадины, уменьшается испарение

воды, благодаря чему набухает роговой слой и задерживается природная теплота, чем

достигается значительная защита от влажности и холода. Последнее обстоятельство имеет

существенное значение для пловцов, пребывающих в воде в период соревнований. Кроме

того, основы хорошо вбирают в себя внешнее загрязнение кожи и облегчают его удаление.

Выбор мазевой основы зависит от физико-химических свойств назначаемых

лекарственных средств и характера действия мази. Основа, которая бы обеспечивала

максимальный терапевтический эффект мази, должна отвечать следующим требованиям:

— обладать мажущей способностью, то есть иметь необходимые структурно-

механические (консистентные) свойства: вязкость, пластичность, текучесть,

тиксотропность и т. д.;

— хорошо воспринимать лекарственные вещества, то есть обладать

абсорбирующими способностями;

— не изменяться под действием воздуха, света, колебаний температуры и не

реагировать с вводимыми в нее лекарственными веществами, то есть обладать химической

стойкостью;

— быть индифферентной в фармакологическом отношении, не должна оказывать

раздражающего и сенсибилизирующего действия, должна способствовать сохранению

первоначального значения рН кожи (3—4 ед.) или слизистой оболочки;

— не подвергаться обсеменению микроорганизмами;

— не должна пачкать одежды, не быть излишне липкой, легко смываться с

помощью мыла и без него;

— свойства основы должны соответствовать цели назначения мази: основы

защитных мазей, применяемые с профилактической целью, должны быстро засыхать и

плотно прилегать к поверхности кожи; основы для поверхностно действующих мазей не

должны обладать способностью всасываться; основы для мазей резорбтивного действия

должны, наоборот, глубоко проникать в кожу, достигать кровяного русла и способствовать

всасыванию лекарственных веществ.

Однако, мазевых основ, полностью соответствующих этим требованиям, нет.

Поэтому для получения требуемого качества основы часто применяют смеси различных

веществ (сложные мазевые основы).

Классификация основ. Вещества, используемые в качестве основ для мазей,

отличаются друг от друга по источникам получения, химическому составу, физико-

химическим свойствам и т.д. Это нашло свое отражение в классификации основ,

приведенных в различных учебных руководствах, пособиях, обзорах и статьях.

Существенным недостатком многих предлагаемых классификаций является то, что они

смешивают основы для мазей с их отдельными компонентами.

По источникам получения мазевые основы и их компоненты подразделяются на

натуральные и искусственные. В последнюю группу входят основы, являющиеся

разнообразными синтетическими или полусинтетическими веществами или их смесями

как друг с другом, так и с натуральными веществами.

По химическому составу основы делятся на эфиры глицерина с высшими жирными

кислотами, сложные эфиры этих кислот с высокомолекулярными одноатомными

спиртами, высокомолекулярные углеводороды и их амины, неорганические соединения,

полисахариды и др.

В основу классификации должен быть положен наиболее характерный признак,

позволяющий объединить вещества в единую, органически связанную группу. Такой

характерный признак для всех веществ или композиций основ — их способность

взаимодействовать с водой. По интенсивности взаимодействия с водой все основы делят

на три группы: гидрофобные, гидрофильные и дифильные. Такая классификация

считается наиболее рациональной.

Главная технологическая задача при приготовлении мазей состоит в правильном

выборе основы и оптимальной технологии, которая должна обеспечивать реализацию всех

требований, предъявляемых к мазям, и гарантировать их высокое качество.

Приготовление мазей в условиях аптек складывается из подготовительной работы и

основных технологических стадий. В подготовительную работу входит выбор мазевой

основы, расчеты и отвешивание составных ингредиентов мази. Если пропись мази

официнальная, то применяют ту основу, которая указана в НТД. Если пропись мази

магистральная и в рецепте основа не указана, то ее подбирают с учетом физико-

химических свойств входящих лекарственных веществ. При этом необходимо учитывать

назначение мази и совместимость всех компонентов мази (по ГФ X: если врачом основа

для мази не обозначена, следует готовить мазь на вазелине).

При отсутствии указаний концентрации лекарственного вещества в рецепте следует

готовить 10 % мазь. Мази, прописи которых стандартизованы (то есть официнальные),

готовят в соответствии с составом и концентрацией лекарственных веществ, указанными в

НТД.

Приготовление мазей состоит из нескольких последовательных технологических

стадий: плавление, растворение, диспергирование, эмульгирование, смешивание,

упаковка, оформление к отпуску. В процессе технологии осуществляется постадийный

контроль (полнота растворения, однородность смешивания и т. д.), а также оценка готовой

мази по технологическим показателям качества.

Приготовление гомогенных мазей. Мази-сплавы — это сочетание нескольких

плавких взаиморастворимых компонентов. В состав таких мазей могут входить жиры,

воски, углеводороды, смолы, пластыри, масла и другие вещества. Ингредиенты могут

быть как твердыми, так и мягкими или жидкими.

Сплавление компонентов проводят на водяной бане в фарфоровой или

эмалированной чашке.

Общая технология мазей-сплавов заключается в следующем: в первую очередь

плавят наиболее тугоплавкие вещества и к полученному расплаву прибавляют остальные

ингредиенты в порядке понижения температуры плавления; жидкие компоненты

прибавляют в последнюю очередь; полученный жидкий расплав при необходимости

процеживают сквозь марлю в подогретую ступку (50—55 С) и перемешивают до

охлаждения. При этом мазь становится рыхлой, мягкой, легко размазывается вследствие

того, что перемешивание препятствует образованию микрокристаллических каркасов, а

также выкристаллизовыванию некоторых твердых ингредиентов, придающих мази

грубозернистую структуру.

Перемешивание особенно целесообразно, если в пропись мази входит парафин, в

противном случае он может выделиться в виде крупных кристаллов. Кроме того при

размешивании мази приобретают рыхлую пористую структуру вследствие

инкорпорирования воздуха.

Сравнительная плавкость веществ, которые входят в состав мазей-сплавов,

приводится ниже в таком порядке:

Процеживание небольших количеств мази (10,0—20,0 г) в процессе их

приготовления по рецептам приводит к большим потерям, поэтому в аптеках пользуются

основами, предварительно процеженными.

Примеры мазей-сплавов: спермацетовая мазь (Unguentum Cetacei) — сплав 1 части

воска с 2 частями спермацета и 7 частями персикового масла; мазь диахильная (Unguentum

Diachylon) — сплав равных частей пластыря свинцового простого и вазелина; офици-

нальная мазь нафталанная (ГФ IX, ст. 728) и др.

Мази-растворы — это мази, содержащие лекарственные вещества, растворимые в

мазевой основе (независимо от ее природы). Лекарственные вещества растворяют в

расплавленной основе в фарфоровой чашке при осторожном нагревании на водяной бане.

Если в составе мази прописана жидкость, в которой растворимо вещество, то его

растворяют в этой жидкости, а затем смешивают с остальными компонентами.

Если лекарственные вещества легко растворяются в мазевой основе и прописаны в

небольших количествах (до 5 %), то их сначала растирают с равным количеством масла

жирного или вазелинового до полного растворения, затем по частям добавляют основу,

тщательно перемешивают до однородности.

При приготовлении мазей-растворов нужно учитывать следующее:

если лекарственное вещество обладает летучими свойствами (камфора, ментол и

др.), то его растворение производят в полуостывшем расплаве (45—50 С);

не следует готовить пересыщенные растворы, так как при охлаждении могут

выкристаллизовываться растворенные вещества;

многие лекарственные препараты, растворимые в гидрофобных основах, понижают

температуру плавления последних вследствие образования эвтектик, поэтому для

получения достаточно плотных мазей-растворов в состав мазевых основ вводят

уплотняющие компоненты (10 % воска или парафина).

При приготовлении мазей-растворов по рецептам во избежание потери времени на

сплавление основ и растворение лекарственных веществ целесообразно использовать

заранее приготовленные полуфабрикаты-мазевые концентраты, разбавляемые основой

соответственно требованиям рецепта.

Экстракционные мази получают путем экстрагирования расплавленной основой

действующих веществ из растительных или животных материалов.

Представителями этой группы мазей являются: мазь шпанских мух, мазь сушеницы

топяной, мазь из листьев грецкого ореха и др. Эти мази готовят в заводских условиях,

поэтому их технология освещена в курсе заводской технологии лекарств.