Глазные лекарственные формы. Характеристика. Глазные капли. Требования. Изготовление. Хранение. Частная технология глазных капель и офтальмологических растворов.

Глазные лекарственные средства представляет собой стерильные жидкие, мягкие

или твердые препараты, предназначенные для нанесения на глазное яблоко и/или

конъюнктиву или введения в конъюнктивальный мешок.

К твердым глазным лекарственным формам относятся: таблетки, ламели,

карандаши, присыпки, глазные лекарственные пленки; к газообразным — аэрозоли

(глазные спреи); к мягким — мази гомогенные и гетерогенные; к жидким — истинные

водные и масляные растворы, растворы ВМС, коллоидные растворы, эмульсии и

суспензии. Они применяются в виде глазных капель, примочек, промываний, растворов

для инъекций и электрофореза.

Глазные капли — это жидкие лекарственные формы, представляющие собой

водные или масляные растворы, а также тончайшие суспензии лекарственных веществ,

предназначенные для инстилляции в глаз.

Наносят их на слизистую оболочку глаза с помощью стерильной глазной пипетки.

Глазные капли прописывают в небольших количествах (5—10 мл) с расчетом их

использования в течение непродолжительного времени.

В виде глазных капель применяют растворы различных лекарственных веществ.

Многие из них нестойки и изменяются или разрушаются под влиянием высокой

температуры, солнечного света, микрофлоры и других факторов.

Особенно часто назначают глазные капли с витаминами (кислотой аскорбиновой,

тиамина бромидом, рибофлавином), солями алкалоидов (атропина сульфатом,

пилокарпина гидрохлоридом и др.), антибиотиками (бензилпенициллином,

левомицетином, неомицином и др.), цинка сульфатом, кислотой борной, натрия-

сульфацилом. В настоящее время насчитывается около 80 лекарственных веществ,

применяемых в глазной практике, и значительное количество разнообразных их

сочетаний.

Низкое качество глазных капель и, в первую очередь, загрязнение их

микроорганизмами может вызвать тяжелые последствия вплоть до потери зрения.

В связи с этим требования, предъявляемые к глазным каплям, должны быть

аналогичны тем, которые предусмотрены для инъекционных растворов:

 стерильность,

 отсутствие механических примесей,

 стабильность,

 комфортность (изотоничность, оптимальное значение рН),

 пролонгированность действия.

Учитывая требования, предъявляемые к глазным каплям, технология их аналогична

технологии инъекционных растворов.

Все лекарственные формы для лечения глазных заболеваний готовят в

асептических условиях с соблюдением требований действующих НТД о санитарном

режиме в аптеках. Но так как асептические условия приготовления не обеспечивают

полной стерильности лекарств, глазные капли и примочки с термостабильными

веществами подлежат стерилизации.

Необходимо отметить, что глазные капли должны быть не только стерильно

приготовленными, но и сохраняться стерильными в процессе их использования.

Общими в приготовлении глазных и инъекционных лекарственных форм являются

вопросы изотонирования, стабилизации, стерилизации и консервирования.

Большое значение для глазных капель имеет соблюдение точности концентрации

растворенных веществ. Эти требования возникают в связи с тем, что глазные капли

прописываются в небольших количествах.

При приготовлении глазных капель, и главным образом при фильтровании,

происходят значительные потери вещества за счет адсорбции его на фильтрующих

материалах (через сухой простой фильтр — до 4,7, а через складчатый — до 3 %), а также

за счет разбавления исходных растворов при фильтровании их через бумажные фильтры,

предварительно промытые водой.

Для того, чтобы максимально уменьшить потерю лекарственного вещества, при

приготовлении глазных капель используют следующие технологические приемы.

1. Лекарственное вещество, хорошо растворимое в воде, растворяют в части

(половинном количестве) растворителя и фильтруют раствор во флакон для отпуска через

промытый стерильной водой для инъекций складчатый фильтр и вату, а затем фильтр

промывают оставшимся количеством растворителя. Например:

Rp.: Solutionis Pylocarpini hydrochloridi 1 % 10 ml

Natrii chloridi q.s.,

ut fiat solutio isotonica

Da. Signa. По 2 капли в оба глаза

Глазные капли с хорошо растворимым в воде ядовитым лекарственным веществом.

Вначале производят расчеты, необходимые для проведения изотонирования

указанного в прописи раствора.

По таблице определяют изотонический эквивалент пилокарпина гидрохлорида по

натрия хлориду, который равен 0,22. Далее находят количество натрия хлорида

эквивалентное 0,1 г пилокарпина гидрохлорида:

1г пилокарпина гидрохлорида 0,22 натрия хлорида

0,1г — пилокарпина гидрохлорида 0,022 натрия хлорида

На 10 мл раствора необходимо натрия хлорида:

0,9*10

х =— — — — -= 0,09 г.

100

Определяют количество натрия хлорида, необходимое для изотонирования 1 %-

ного раствора пилокарпина гидрохлорида:

0,09 — 0,022 = 0,068 ≈0,07 г.

Приготовление ведут в асептической комнате или боксе. Отмеривают 10 мл воды

для инъекций. В стерильной сухой подставке в половинном количестве (5 мл) воды для

инъекций растворяют 0,1 г пилокарпина гидрохлорида (полученного по требованию) и

0,07 г натрия хлорида. Раствор фильтруют во флакон для отпуска через стерильный,

предварительно промытый складчатый фильтр и вату. Промывают фильтр оставшимся

количеством воды для инъекций (5 мл). Проверяют качественное и количественное

содержание пилокарпина гидрохлорида, а также чистоту раствора. При необходимости

фильтруют еще раз через тот же фильтр и вату. Раствор герметически укупоривают и

подвергают стерилизации. После стерилизации глазные капли контролируют на

отсутствие механических примесей и оформляют к отпуску с дополнительной этикеткой

«Обращаться с осторожностью», выписывают сигнатуру, флакон опечатывают.

2. В случаях, когда для растворения лекарственного вещества недостаточно

половинного количества растворителя, тогда вещество растворяют во всем прописанном

количестве растворителя и фильтруют в мерный цилиндр через сухой фильтр и вату, а

недостающее количество воды добавляют через тот же фильтр и вату до требуемого

объема раствора.

Что касается точности концентрации, то по первому способу будет более точная

концентрация, так как для вымывания адсорбировавшегося вещества применяется

большее количество воды.

3. Если сухие лекарственные вещества прописаны в количестве менее 0,05 г, то

используют их концентрированные растворы. В этом случае рассчитанные количества

концентрированных растворов и воды отмеривают во флакон для отпуска, соблюдая

условия асептики.

Rp.: Riboflavini 0,001

Acidi ascorbinici 0,02

Kalii iodidi 0,3

Sol. Acidi borici 2 % 10 ml

Misce. Da. Signa. По 2 капли 3 раза в день в оба глаза

Раствор является гипертоничным за счет выписанных количеств калия йодида и

кислоты борной. Все ингредиенты используются в виде стерильных концентрированных

растворов.

В стерильный флакон для отпуска отмеривают 3,3 мл воды стерильной для

инъекций, 5 мл 0,02% -ного раствора рибофлавина в комбинации с кислотой борной 4% ,

0,2 мл 10 % -ного раствора кислоты аскорбиновой, 1,5 мл 20% -ного раствора калия

йодида. Раствор контролируют на отсутствие механических включений и укупоривают под

обкатку.

В случае необходимости приготовления внутриаптечной заготовки глазных капель с

лекарственными веществами, выписанными в количестве менее 0,05 г, их можно

приготовить из сухих веществ, но раствор в этом случае будет готовиться в 10- или 20-

кратном количестве. Например:

Rp.: Riboflavini 0,002

Acidi ascorbinici 0,2

Solutionis Kalii iodidi 2 % 10 ml

Glucosi q.s., ut fiat solutio isotonica

Misce. Da. Signa. По 2 капли 3 раза в день в оба глаза

Необходимое количество глюкозы безводной для изотонирования прописанного

раствора равно 0,11 г.

Раствор готовят в 20-кратном количестве. Следует иметь в виду, что при

совместной стерилизации кислоты аскорбиновой с калия йодидом происходит изменение

окраски раствора вследствие окислительно-восстановительной реакции.

Поэтому рекомендуется следующий способ приготовления капель: 0,04 г

рибофлавина растворяют при нагревании в 200 мл воды для инъекций, раствор охлаждают

и растворяют в нем 0,4 г кислоты аскорбиновой, 2,2 г глюкозы, фильтруют и стерилизуют

текучим паром при 100 °С 30 минут. После охлаждения раствора в асептических условиях

добавляют 4,0 г калия йодида, раствор фильтруют во флаконы по 10 мл, укупоривают и

обкатывают металлическими колпачками.

Rp.: Solutionis Riboflavini 0,01 % 10 ml

Acidi ascorbinici 0,05

Misce. Da. Signa. По 2 капли в оба глаза.

Прописанные количества лекарственных веществ практически не влияют на

осмотическое давление раствора, поэтому его целесообразно готовить на 0,9 % -ном

растворе натрия хлорида.

В стерильный флакон отмеривают 3,6 мл воды стерильной для инъекций, 0,5 мл (10

капель) 10 %-ного раствора кислоты аскорбиновой, 5 мл 0,02 %-ного раствора

рибофлавина и 0,9 мл 10 %-ного раствора натрия хлорида (или 0,09 г натрия хлорида).

Флакон закрывают стерильной резиновой пробкой, просматривают раствор на отсутствие

механических включений и укупоривают под обкатку.

Глазные капли с этакридина лактатом следует изотонировать 2 % -ным раствором

кислоты борной, так как он несовместим с натрия хлоридом. Хлориды вызывают

выпадение осадка этакридина. Технология обычна.

Глазные капли ТИО-ТЭФ. Тиофосфамид прописывается в глазных каплях в

концентрации 1:500, 1:1000, 1:2000. Применяется в онкологической практике. Капли

готовят, используя в качестве растворителя раствор Рингера.

Глазные капли, содержащие натриевые соли норсульфазола и сулъфапиридазина.

Для лечения инфекционных заболеваний глаз применяют растворы норсульфазол-натрия

10 % и сульфапиридазин-натрия 10 и 20 %.

Глазные капли готовят в асептических условиях. При укупоривании флаконов

резиновыми пробками марок И-52, И-51, ИР-119 после стерилизации при 120 С в течение

8 минут наблюдается изменение цвета раствора норсульфазол-натрия до желто-

коричневого цвета, причина которого — его взаимодействие с пробками указанных марок.

Для предотвращения непосредственного контакта раствора с пробками следует под них

помещать прокладки из нелакированного целлофана (ГОСТ 7730—74), предварительно

промытые водой очищенной. Срок годности 10 % -ного раствора норсульфазол-натрия при

условии хранения в защищенном от света месте в холодильнике 30 суток, а при комнатной

температуре — 10 суток.

Для отпуска и хранения глазных капель применяют флаконы из нейтрального

стекла НС-1 (флаконы для антибиотиков) укупоренные резиновыми пробками (И-54 или

И-51) под обкатку алюминиевыми колпачками. Такая упаковка при многократном

использовании может приводить к микробной контаминации, поскольку вскрытие

флаконов сразу приводит к нарушению их стерильности. Упаковка для глазных капель

должна обеспечивать стерильность и быть удобной при использовании. Этим требованиям

отвечают специальные флаконы с пипетками из полиэтилена, вмонтированными в

навинчивающуюся пробку. Наличие стандартной пипетки дает возможность точно и легко

дозировать раствор.

Глазные капли, приготовленные в аптеке, оформляют основной этикеткой розового

цвета с надписью «Глазные капли» и дополнительными «Хранить в прохладном, темном

месте», «Стерильно» или « Приготовлено асептически ».